用阿托伐他汀轉氨酶有些升高,想換成瑞舒伐他汀,要注意什麼?

2023-06-23     藥師華子

原標題:用阿托伐他汀轉氨酶有些升高,想換成瑞舒伐他汀,要注意什麼?

有朋友跟華子說,他一直在服用阿托伐他汀,最近轉氨酶有些升高,他想換成瑞舒伐他汀,可以直接替換嗎,有什麼需要注意的地方嗎?

華子說,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,都可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平降低50%以上,屬於長效高強度他汀,兩藥可以直接互相替代。需要注意的是,兩藥的等效劑量不同,對腎功能的要求也不一樣。

一、初始治療常用阿托伐他汀

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,意味著用較小的劑量,就可以產生較好的治療效果,所以兩者都是初始他汀治療時的常用選擇。

如果患者是第一次使用他汀類藥物,大多數的中國醫生會選擇阿托伐他汀。因為中國人對他汀類藥物的耐受度較低,在使用相同劑量的瑞舒伐他汀時,中國人的血藥濃度曲線下面積是歐美人種的二倍。

所以瑞舒伐他汀在中國的最大劑量是每日20mg,而在歐美國家,最大劑量是每日40mg。相對而言,阿托伐他汀就沒有劑量上的限制,國內與國外的最大劑量都是每日80mg,安全性更好一些。

二、瑞舒伐他汀對腎功能有要求

阿托伐他汀主要經過肝臟代謝,對腎功能沒有要求。瑞舒伐他汀有少量通過腎臟排泄,腎功能嚴重不全者(肌酐清除率低於30ml/min),會影響瑞舒伐他汀的排泄,有可能造成藥物蓄積而出現毒性反應,所以不能使用。

也就是說,瑞舒伐他汀不會傷害腎臟,但腎臟功能不全時,會影響藥物的排泄。事實上,他汀類藥物都不會傷害腎臟,在長期使用的時候,通過抗動脈粥樣硬化,可以延緩腎動脈的病變,還有一定的護腎作用。

三、瑞舒伐他汀在多藥聯用時有優勢

阿托伐他汀在肝臟通過CYP3A4酶代謝,這是很多藥物共同的代謝通道。

在與其他對CYP3A4酶有影響的藥物聯用時,比如抗真菌藥物伊曲康唑、酮康唑;免疫抑制劑環孢素;大環內酯抗生素紅黴素、克拉黴素;抗新冠藥物中含有的利托那韋等,還有水果中的葡萄柚,都會造成阿托伐他汀代謝延緩,不良反應增加

而瑞舒伐他汀只有很少部分通過CYP2C9酶代謝和腎臟排泄,絕大多數都是通過糞便排泄,與其他藥物相互作用很少,所以如果病情需要與其他藥物聯用時,選擇瑞舒伐他汀更為適合

四、兩者的等效劑量與不良反應

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀在替換的時候,要注意兩者的等效劑量。與阿托伐他汀10mg、20mg、40mg等效的瑞舒伐他汀分別是5mg、10mg、20mg

瑞舒伐他汀的降脂強度更高,所以兩者在等效劑量時,瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用更強。在減少心腦血管疾病風險時,瑞舒伐他汀的優勢更大一些。不過因為降脂強度高,瑞舒伐他汀引起的肌肉損傷不良反應也更多一些

阿托伐他汀為水脂雙溶,通過被動擴散進入肝細胞內,需在肝細胞內代謝;瑞舒伐他汀為水溶性,通過肝細胞主動攝取進入肝細胞內,在肝細胞內代謝很少,所以瑞舒伐他汀對肝臟的影響要小於阿托伐他汀

總結一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是常用的長效高強度他汀,兩者可以互相替代。阿托伐他汀的安全性高於瑞舒伐他汀,所以常作為初始治療時的選擇。瑞舒伐他汀與其他藥物相互作用少,更適合多藥聯用時使用。

藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。

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