有人说，21世纪是生物学的世纪。这句话是否经得起推敲，现在还无法下定论。毕竟，21世纪尚存八十余载，还有足够的时间来加以印证。如此类比向前推算，20世纪或许算得上是化学的世纪。这一百年见证了化学领域的飞速发展，其二级分支学科有机化学的合成方法与理论也日趋完善、成熟。1828年，德国科学家维勒（Friedrich Wöhler）首次人工合成了尿素，颠覆了长时间“含碳物质必须通过生物有机体来制造”的固有理念，有机化学的研究由此拉开序幕。
随着时间的推移，这一学科逐步形成了三个相互联系依存的领域：天然产物分离、鉴定和结构分析，物理有机化学以及有机合成反应。说起天然产物全合成，有人称其为一门艺术。相关研究工作通常以自然界生物体中分离的某种复杂结构分子为目标，从容易获得的简单原料出发，基于合理的反应路线依序得到合成中间体，最终完成产物分子的构建。这类目标分子往往具有某种药物活性，通过从自然界分离或其他手段很难大量获取。例如，用于治疗肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的可的松（cortisone）需要大约2万只牛的肾上腺作为原材料，方能分离出200 mg；抗癌药物紫杉醇则需要砍伐大约11吨的红豆杉（4800棵树），才能得到1 kg。当然，天然产物全合成的意义不只是为了突破天然材料的限制，人们还可通过目标结构的适当修饰及改造，完成自然界中没有的衍生物的合成，以此进一步拓展及改善其生物活性。此外，在结构分析手段受限的情况下，其也可以作为确定复杂天然产物精确化学结构有力的手段，并在合成过程中发现新的问题，激发新的化学反应产生。
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目前，已有一大批科研工作者投身天然产物全合成研究领域，努力攻克不同类型复杂结构分子的构建。有时一条合成路线可能涉及几十步化学反应，因此合理的设计思路与精湛的合成技术很大程度上会决定其成败，十分考验人们的知识水平及心理素质。随着众多全合成研究井喷式地涌现，人们开始综合考量一项工作合成策略的创新性、路线的高效性以及方法的实用性，而不仅仅局限于是否完成了某个目标分子的构建。研究的门槛越来越高，无法对全局把控的工作自然得不到学术界的关注与认同。于是人们发现，天然产物全合成的工作想要登上J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.等一区（JCR期刊分区）化学期刊越发困难，跻身顶级学术期刊更是难上加难。
然而奇迹也并非不能发生，美国加州理工学院（California Institute of Technology）的Sarah E. Reisman教授便突破了这一局限，相继在顶级学术期刊Science和Nature上分别报道了天然产物全合成的研究工作。最近，她以线性16步反应首次完成了isoryanodane型二萜天然产物(+)-perseanol（3）的全合成，这项工作便发表在Nature上。
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