4 種「地爾」難分清?臨床應用一文搞定

2019-08-09     醫療界知識傳播

藥理作用大不同

烏拉地爾

選擇性α1 受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重作用。外周擴張血管作用主要為阻斷突觸後α1 受體,使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過激動 5-羥色胺-1A 受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而起降壓作用。該藥對靜脈血管的降壓作用大於對動脈血管的作用,並能降低腎血管阻力和肺動脈高壓,對心率無明顯影響。

前列地爾

前列地爾為前列腺素類藥物,又名前列腺素 E1。通過改善紅細胞的變形性(增加紅細胞的柔韌性)、抑制血小板凝集、激活白細胞(中性白細胞活化)和溶解血栓(增加纖維蛋白溶解活性)來提高血液流動性,增加局部缺血組織對氧和葡萄糖的利用,從而恢復正常新陳代謝,改善微循環。

法舒地爾

法舒地爾是 Rho 激酶抑制劑。Rho 激酶抑制肌球蛋白磷酸酶,並抑制磷酸化肌球蛋白輕鏈的脫磷酸化。Rho 激酶參與血管收縮、炎症細胞活化、血管內皮細胞損傷等,與蛛網膜下腔出血引起腦血管痙攣及腦缺血障礙發生原因相關的體內各種反應。法舒地爾通過抑制 Rho 激酶活性改善腦血管痙攣、腦循環、腦葡萄糖利用率等發揮腦保護作用。

尼可地爾

尼可地爾是首個用於臨床的 ATP 敏感的鉀離子通道開放劑,使鉀離子通道對鉀離子的通透性增加,通過膜超極化而改變鉀離子的平衡電位,縮短動作電位時程,擴張冠脈血管,增加冠脈流量,提高心肌供氧,降低心肌耗氧量和左室負荷。另外,尼可地爾還可以通過增加 cGMP 的合成,使 cGMP 依賴性蛋白激酶活性增加,引起細胞內功能性蛋白或酶磷酸化,影響細胞內鈣的轉運,導致平滑肌鬆弛和代謝改變。

2.

臨床應用需分清

烏拉地爾

用於治療高血壓危象(如血壓急劇升高)、重度和極重度高血壓、難治性高血壓以及控制圍手術期高血壓,在腦卒中、腦出血、主動脈夾層等疾病的血壓管理中具有一定作用。

前列地爾

適應證為治療慢性動脈閉塞症(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化症等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛,改善心腦血管微循環障礙;臟器移植術後抗栓治療,用以抑制移植後血管內的血栓形成;動脈導管依賴性先天性心臟病,用以緩解低氧血症,保持導管血流以等待時機手術治療;慢性肝炎的輔助治療。根據《糖尿病微循環障礙臨床用藥專家共識》,前列地爾對糖尿病周圍神經病變和糖尿病合併腎功能不全有一定作用。

法舒地爾

用於改善和預防蛛網膜下腔出血術後的腦血管痙攣及引起的腦缺血症狀。

尼可地爾

用於冠心病、心絞痛的治療。

3.

不良反應要注意

烏拉地爾

用藥後病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、胸部壓迫感或呼吸困難等症狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無需停藥。過敏反應少見,可有皮膚發紅、瘙癢、皮疹等。主動脈狹窄或動靜脈分流患者(血液動力學無效的透析分流除外)禁用,開車或操縱機器者及與酒精類飲料合用時應謹慎使用。

前列地爾

前列地爾可引起休克、注射部位疼痛、血管炎、心衰、肺水腫、胃腸道反應、頭暈、頭痛等。患有心衰、青光眼或眼壓亢進、胃潰瘍、間質性肺炎的患者應慎用。

法舒地爾

用藥時可能會出現顱內出血、消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等出血,應注意觀察。若出現異常,應停藥並予以適當處置。偶見低血壓、顏面潮紅、貧血、白細胞減少、血小板減少、肝功能異常等。出血患者、可能發生顱內出血的患者和低血壓患者禁用該藥。

尼可地爾

主要要不良反應為頭痛、肝功能障礙、血壓下降、血小板減少、LDH 升高、貧血、γ-GTP 升高等。嚴重肝或腎功能障礙、嚴重腦功能障礙、嚴重低血壓或心源性休克、右心室梗塞、脫水、神經性循環衰弱、閉角型青光眼、對硝酸鹽及其亞硝酸酯類藥物有過敏史、正在使用含有可抑制 5 型磷酸二酯酶的藥物(枸櫞酸西地那非、伐地那非鹽酸鹽水合物、他達拉非)的患者禁用尼可地爾。

文章來源: https://twgreatdaily.com/zh/rFHwfGwBvvf6VcSZuzVV.html