β受體阻滯劑是一類競爭性地與β受體結合而產生拮抗神經遞質或β受體激動藥效應的藥物。其根據受體選擇性不同，可分為非選擇性β受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑、有周圍血管舒張功能的β受體阻滯劑；根據溶解性不同，可分為脂溶性β受體阻滯劑、水溶性β受體阻滯劑、水脂雙溶性β受體阻滯劑；根據是否具有內在擬交感活性，可分為有內在擬交感活性的β受體阻滯劑、無內在擬交感活性的β受體阻滯劑。β受體阻滯劑可拮抗交感神經系統的過度激活、減慢心率、抑制過度的神經激素和RAAS的激活，且還降低交感神經張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性及保護心血管系統。臨床可用於高血壓、心律失常、心絞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、甲亢、青光眼、偏頭痛等。

β受體阻滯劑的分類

非選擇性β受體阻滯劑

如普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲哚洛爾。可競爭性阻斷β1和β2受體，對糖、脂代謝和肺功能有不良影響；阻斷血管上的β2受體，相對興奮α受體，可增加周圍動脈血管阻力。

選擇性β1受體阻滯劑

如比索洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾。能特異性阻斷β1受體，對β2受體的影響相對較小。

有周圍血管舒張功能的β受體阻滯劑

如卡維地洛、阿羅洛爾、拉貝洛爾、奈必洛爾、塞利洛爾。通過阻斷α1受體而產生周圍血管舒張作用。奈必洛爾通過激動β3受體而增強一氧化氮的釋放，產生周圍血管舒張作用。塞利洛爾可拮抗β1受體、激動β2受體、較弱拮抗α2受體而擴血管。

脂溶性β受體阻滯劑

如普萘洛爾、美托洛爾、卡維地洛、拉貝洛爾，組織穿透力強，易進入中樞神經系統。

水溶性β受體阻滯劑

如阿替洛爾，組織穿透力較弱，很少通過血腦屏障。

水脂雙溶性β受體阻滯劑

如比索洛爾、阿羅洛爾。既有水溶性β受體阻滯劑首關效應低、又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優勢，中度透過血腦屏障。

有內在擬交感活性的β受體阻滯劑

內在擬交感活性（ISA）指有些β受體阻滯劑有微弱的β受體激動作用，這種弱的激動作用為ISA。有ISA活性的β受體阻滯劑引起心臟抑制和誘發哮喘的作用較弱。有ISA的藥物如吲哚洛爾、拉貝洛爾、塞利洛爾。

無內在擬交感活性的β受體阻滯劑

如普萘洛爾、噻嗎洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾等。

注：一般認為，有血管擴張作用、選擇性較高、有脂溶性和無內源性擬交感活性的β受體阻滯劑更適合高血壓治療。

β受體阻滯劑的注意事項

心血管系統

β受體阻滯劑可減慢心率、抑制異位起搏點自律性、減慢傳導和增加房室結不應期，可引起嚴重心動過緩和房室傳導阻滯，主要見於竇房結和房室結功能已受損者，罕見於高交感活性狀態如急性心肌梗死（AMI）靜脈用藥或慢性HF口服用藥。β受體阻滯劑可致直立性低血壓、眩暈及站立不穩等。

代謝系統

糖代謝過程與β2受體有關，激動β2受體，可使肝糖原、肌糖原分解增加。β受體阻滯劑對正常人血糖水平無直接影響，但可減慢使用胰島素後血糖水平的恢復速度。1型糖尿病者使用非選擇性β受體阻滯劑後會掩蓋低血糖的一些症狀如震顫、心動過速等，但低血糖的其他症狀如出汗依然有。

選擇性β1受體阻滯劑可特異性地阻斷β1受體，對β2受體作用較弱，糖尿病者若選用可謹慎選用小劑量高選擇性β1受體阻滯劑，但需注意隨劑量加大，其選擇性β1受體作用將會降低，不良反應與非選擇性藥物相似，可掩蓋低血糖症狀。

α1/β受體阻滯劑可阻滯β受體和α1受體，能部分抵消彼此的不良反應，如減輕因α1受體阻斷引起的反射性心動過速；減少或消除由β受體阻斷而致的外周血管收縮和糖、脂代謝異常。因而其有擴血管、降低周圍血管阻力、減少心搏出量、抑制腎素釋放的作用，同時又有抑制反射性心動過速、改善胰島素抵抗、不加重脂代謝紊亂等優點。

注意：反覆低血糖發作者慎用β受體阻滯劑，以免掩蓋低血糖症狀。

此外，有研究報道卡維地洛可減少HF者的新發糖尿病比例。

呼吸系統

β2受體主要分布在支氣管和血管平滑肌，非選擇性的β受體阻滯劑可阻斷β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加，這種作用對正常人的影響較小，但對哮喘者影響較大，可能誘發甚至加重哮喘發作，因此禁用於哮喘或支氣管痙孿性慢性阻塞性肺病（COPD）。

選擇性β1受體阻滯劑可選擇性作用於β1受體，對β2受體作用較弱，增加呼吸道阻力的作用較弱，且β受體阻滯劑對慢阻肺者可能有心肺雙重保護作用，因此高度選擇性β1受體阻滯劑可用於無哮喘慢阻肺者。

支氣管哮喘病史者若使用β受體阻滯劑治療時，可謹慎選用選擇性β1受體阻滯劑，但嚴格控制用量，因其隨劑量加大，選擇性β1受體作用將會降低。

中樞神經系統

β受體阻滯劑的中樞神經系統不良反應為疲勞、乏力、倦怠感、頭痛、頭重、睡眠紊亂（失眠、嗜睡、噩夢、多夢等）、壓抑、憂鬱及抑鬱等。

脂溶性高的β受體阻滯劑多見，水溶性的β受體阻滯劑較為少見，可能與脂溶性高的藥物易通過血腦屏障有關。此外疲勞可能與骨骼肌血流減少有關，也可能與中樞作用有關。

性功能

部分患者可出現或加重性功能障礙。

肢端循環障礙

β受體阻滯劑阻斷血管β2受體，α受體失去β2受體拮抗從而減少組織血流，可出現肢端發冷、發紺、皮膚蒼白、脈搏消失，可引起雷諾綜合徵，加重間歇性跛行，且伴嚴重外周血管疾病者病情惡化，嚴重甚至可致腳趾潰爛和壞死等。外周血管疾病者，特別是合併外周動脈狹窄和閉塞的糖尿病腎病者，及末梢血循環障礙者如雷諾氏綜合徵、間歇性跛行等應慎用。

有血管擴張作用的β受體阻滯劑或選擇性β1受體阻滯劑此種不良反應不明顯。

撤藥綜合徵

發生於長期使用β受體阻滯劑後突然停藥，表現為高血壓、頭痛、焦慮、心律失常和心絞痛惡化等，與長期治療中β受體敏感性上調有關。

若需停用β受體阻滯劑，應逐步撤藥，整個撤藥過程至少2周，每2-3日劑量減半，停藥前最後的劑量至少給4d。若出現症狀，建議更緩慢地撤藥。

若手術前需停用，須至少在48h前，但毒性瀰漫性甲狀腺腫（Graves病）和嗜鉻細胞瘤術前不能停藥。