格列美脲屬於口服磺脲類（格列XX）降糖藥，對於健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖濃度，主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素髮揮作用。這一作用主要基於增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。
當達到等量的血糖減少時，與格列本脲相比，給予動物和健康志願者低劑量格列美脲所導致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外（胰島素增敏和擬胰島素）的作用。
另外，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲對心血管系統的影響更小。它能夠減少血小板聚集（動物和體外數據），並明顯減少動脈粥樣硬化斑塊形成（動物數據）。
1、促進胰島素釋放：
與其他所有磺脲類藥物一樣，格列美脲通過與胰島B細胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用，而調節胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同，格列美脲與B細胞膜中的一種65 kDa蛋白特異性結合。格列美脲與其結合蛋白的這種相互作用，決定了ATP依賴性鉀通道開放或關閉的可能性。
格列美脲關閉鉀通道，誘發β細胞去極化，同時開放電壓敏感鈣通道，導致鈣離子向細胞內流入，最終，細胞內鈣濃度增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。
與格列本脲相比，格列美脲與其結合蛋白的結合和分離，更加迅速和頻繁。格列美脲與結合蛋白的這種高交換率特徵，使得格列美脲促進胰島素對外周葡萄糖攝取（降糖作用）的敏感性顯著增加，保護胰島β細胞脫敏和過早枯竭。
2、胰腺外活性
胰島素增敏作用：格列美脲增進胰島素對外周葡萄糖攝取的正常作用（人類和動物數據）。
擬胰島素作用：
- 胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性。
- 外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細胞胞質膜葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。
- 葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂醯肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進一步刺激葡萄糖的代謝。
- 格列美脲通過增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。
3、對血小板聚集和動脈粥樣硬化斑塊形成的作用：
格列美脲在體外和體內均可減少血小板聚集。該作用可能是由環氧化酶的選擇性抑制所導致，環氧化酶負責血栓烷A的形成，血栓烷A是一種重要的內源性血小板聚集因子。對糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞傾向的問題有益。
格列美脲顯著減少動物體內動脈粥樣硬化斑塊的形成。其潛在的機制仍有待闡明。
4、心血管作用：
通過ATP敏感鉀通道，磺脲類藥物還影響心血管系統。與傳統磺脲類藥物比較，格列美脲對心血管系統的影響顯著減少（動物數據）。這可能通過它與ATP敏感鉀通道結合蛋白的相互作用的特殊性質得到解釋。
適用於控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用於1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前期昏迷或昏迷的治療。使用時須注意以下幾點：
- 原則上，應根據目標血糖水平調整格列美脲片的劑量。格列美脲片的劑量必須是足以達到目標代謝控制的最低劑量。 應用格列美脲片治療過程中，必須定期測定血糖和尿糖水平。另外，建議定期測定糖化血紅蛋白。 如果發生如漏服的錯誤，不得通過之後服用更大劑量的藥物來糾正。
- 起始劑量為每日1mg格列美脲片。 如有必要，可增加每日劑量。建議定期監測血糖進行劑量調整，建議劑量應逐漸增加，例如每隔1-2個星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。糖尿病控制良好的患者，通常每日劑量為1mg至4mg格列美脲片。每日劑量大於6mg僅對少數患者更有效。
- 由醫生根據患者當前的生活方式決定給藥的時間和分布。一般一天一次服用即可，建議早餐前立即服用，若不吃早餐，則於第一次正餐前立即服用。 服藥後不要漏用餐是非常重要的。
- 由於糖尿病控制的改善和胰島素的敏感性增加，治療中格列美脲的需要量可能下降。因此為避免發生低血糖，必須考慮及時減小劑量或者停用格列美脲片。如果病人的體重、生活方式發生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素，也應考慮調整劑量。
- 正常情況下應用格列美脲片是一種長期治療。格列美脲片和其他口服糖尿病治療藥物之間沒有明確的劑量關係。當用格列美脲片代替其它口服降糖藥時，建議採用與每天1mg開始的初始劑量相同的方法。這也適用於之前使用另一種口服糖尿病治療藥物最大劑量的患者。必須考慮之前所用糖尿病治療藥物的效能和作用持續時間。可能要求暫時停止用藥，以避免藥效疊加產生的低血糖風險。
- 除個別情況外，用胰島素治療的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治療。用格列美脲片替換胰島素應當在醫生的嚴密監測下進行。格列美脲片須以足量的液體（大約1/2杯）吞服，不得咀嚼。