重温研发故事,领略经典之美,期待美托洛尔在心血管领域的再放光华!
2020年伊始,心血管领域学术研究就开启了新的篇章。1月11号,世界高血压联盟前任主席刘力生教授、北部战区总医院韩雅玲院士等在内的心血管界大咖齐聚北京,共庆美托洛尔的50岁生日、共话琥珀酸美托洛尔缓释片中国上市15周年盛世,美托洛尔自诞生之日磨砺前行已50年,由于其卓越的疗效和独一无二的预防猝死的治疗价值,实力铸就经典,如钻石般永恒闪耀在心血管领域舞台上。
刘力生教授在会议致辞中讲到,中国心血管医生要挑战的是在2020年控制1亿人口的高血压,作为高血压防控不可或缺的药物,以美托洛尔为代表的β受体阻滞剂发挥重大作用。
我国接下来将出台的心血管疾病的诊疗路径,会为基层医生提供诸如美托洛尔等药物的实操性使用方法,以助力我国高血压防控目标。
韩雅玲院士表示,没有健康心脏就没有健康中国,为实现健康中国2030目标,阿斯利康通过药物研发造福了无数中国心血管患者,对我国心血管防治做出了重要贡献。阿斯利康中国总经理赖明隆先生也称,美托洛尔每年在中国造福约2000万心血管疾病患者,未来将进一步推动全病程诊治管理。
刘力生教授(左)与韩雅玲院士(右)
经典问世50年,
风雨兼程铸就瞩目光辉!
广东省人民医院陈鲁原教授回忆,美托洛尔的研发始于医学界对两种β肾上腺素能受体的区分,由此开创了选择性β受体阻滞剂的篇章。
陈鲁原教授
1969年,全球首个选择性β1受体阻滞剂美托洛尔研发成功,是第一种不具有内在拟交感活性的心脏选择性β受体阻滞剂,与传统非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔相比,美托洛尔对心脏的选择性更高,不易引起支气管痉挛、周围血管病变等不良反应,对血糖血脂影响更小,被广泛应用于高血压、心绞痛、心梗、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症的治疗。
005年登陆中国。
其革命性制药工艺——多单元微囊系统使得药物释放速度被独立控制,从而获得稳定的4小时血浆浓度,每日仅需服用1次,患者依从性更好。
除可治疗高血压、心绞痛外,美托洛尔缓释片还是心衰治疗“金三角”之一,被广泛用于伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心衰患者。
从机制到临床,
全心守护心血管病全程管理
上海交通大学医学院附属瑞金医院王继光教授、解放军总医院陈韵岱教授从机制学角度分析指出,交感神经系统功能紊乱贯穿于高血压、冠心病等心血管疾病的发病过程中。
交感神经过度兴奋,体内儿茶酚胺释放增加,使心率增快、心排出量增加等,引起血压升高。而交感神经兴奋所致的血压晨峰、冠脉血流减慢、血小板聚集等还可能导致斑块破裂、动脉血栓形成、高凝状态等诸多恶果,最终导致心血管事件发生乃至猝死。
王继光教授(左)与陈韵岱教授(右)
美托洛尔通过拮抗交感神经过度激活、减慢心率等发挥降压、心血管保护作用,对心脏β受体和肾脏β受体的阻滞作用更可发挥改善心肌收缩力、稳定心电活动、抑制肾素血管紧张素系统的作用,从而改善心室重构,减少心律失常,降低猝死风险,改善冠心病、高血压、心衰患者的预后。
在降压领域,MAPHY、HOT-China、M-FACT等诸多经典研究奠定了美托洛尔的地位。与其他药物相比,美托洛尔更有可显著降低高血压患者猝死和死亡风险的硬终点获益,具有独特的优势。
与钙拮抗剂(CCB)配伍后,还可抵消CCB扩张外周血管、兴奋交感神经的不良反应,机制互补,更强降压。
在心血管保护领域,MAPHY、COMMIT/CCS-2、MERIT-HF等研究证实了美托洛尔在心血管疾病一级、二级、三级预防领域的全面保护作用,在帮助降压达标的基础上,降低冠心病、高血压、心衰患者短期和长期死亡风险,再梗死、室颤及猝死发生风险,因此被国内外权威指南列为心血管疾病治疗的基石药物。
热点话题,
专家现场逐一解答
随着适应证的逐渐推广,很多美托洛尔临床应用的热点话题也随之出现,上海交通大学医学院附属瑞金医院施仲伟教授为我们分析了5大热点话题。
施仲伟教授
▎Q1:高血压孕妇是否可以使用美托洛尔?
A1:研究表明,美托洛尔暴露与胎儿先天性心脏畸形之间无相关性,美托洛尔可有效治疗妊娠高血压,患者先兆子痫风险与安慰剂无差异。国内外指南及共识均推荐,美托洛尔可用于治疗妊娠高血压。
▎Q:美托洛尔是否影响男性性功能?
A:性功能障碍常与心血管疾病本身及心理因素有关。美托洛尔是高度选择性β1受体阻滞剂,对性功能无明显影响。体外实验甚至显示,美托洛尔可能改善勃起功能。
▎Q3:美托洛尔是否影响糖代谢?
A3:涉及糖、脂代谢的主要是β受体,采用高选择性β1受体阻滞剂如美托洛尔,可减少或避免对糖、脂代谢的不利影响。
▎Q4:冠心病合并心绞痛患者使用大剂量美托洛尔能兼顾疗效和安全性吗?
A4:荟萃分析等证实,足量美托洛尔(每日200 mg)可显著改善急性心梗患者预后、降低猝死和长期死亡风险。
且长期足量使用美托洛尔不会增加冠心病患者不良反应,也不会增加窦性心动过缓和Ⅱ度房室传导阻滞发生风险。因此若患者可耐受,调整至足剂量是可行的。
▎Q5:美托洛尔是否真的对射血分数正常心衰(HFpEF)患者有益?
A5:多项研究证实,美托洛尔可降低HFpEF患者全因死亡或住院风险,心率≥70次/分的患者更为如此。
此次大会中的三场讨论环节异常精彩!在高压力时代,中青年高血压频发,防控不容乐观,王继光教授、中国医学科学院阜外医院吴海英教授、中国医学科学院阜外医院张宇清教授、北京协和医院严晓伟教授针对此现象,探讨了美托洛尔在中国高血压管理中的降压地位和价值。
中美心血管疾病管理现状差异较大,美托洛尔如何更好使用才发挥最大价值?陈韵岱教授、南京鼓楼医院徐标教授、中国医学科学院阜外医院张健教授就此议题做了对谈。
施仲伟教授、北京大学人民医院郭继鸿教授、北京医院杨杰孚教授、中国医学科学院阜外医院杨进刚教授、天津泰达心血管病医院李玉明教授则就美托洛尔是否对减少猝死有价值、美托洛尔还能在哪些疾病领域发挥更大价值做了深入的探讨。
精彩报告之后,刘力生教授感言到,随着我国在各方面的进步和提升,国人要更多开展自己的临床试验,甚至领跑世界,同时她也对我国心血管事业给予了很大希望和信心。
近年来心源性猝死高发,值得指出的是,已有循证证据证实美托洛尔既可以控制血压,又可以控制心律失常的发作,能够降低猝死发生率,更好地守护心血管健康。在未来的日子里,让我们期待美托洛尔家族(酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔缓释片)再放光华……
会议现场