有人說，21世紀是生物學的世紀。這句話是否經得起推敲，現在還無法下定論。畢竟，21世紀尚存八十餘載，還有足夠的時間來加以印證。如此類比向前推算，20世紀或許算得上是化學的世紀。這一百年見證了化學領域的飛速發展，其二級分支學科有機化學的合成方法與理論也日趨完善、成熟。1828年，德國科學家維勒（Friedrich Wöhler）首次人工合成了尿素，顛覆了長時間「含碳物質必須通過生物有機體來製造」的固有理念，有機化學的研究由此拉開序幕。
隨著時間的推移，這一學科逐步形成了三個相互聯繫依存的領域：天然產物分離、鑑定和結構分析，物理有機化學以及有機合成反應。說起天然產物全合成，有人稱其為一門藝術。相關研究工作通常以自然界生物體中分離的某種複雜結構分子為目標，從容易獲得的簡單原料出發，基於合理的反應路線依序得到合成中間體，最終完成產物分子的構建。這類目標分子往往具有某種藥物活性，通過從自然界分離或其他手段很難大量獲取。例如，用於治療腎上腺皮質功能減退症及垂體功能減退症的可的松（cortisone）需要大約2萬隻牛的腎上腺作為原材料，方能分離出200 mg；抗癌藥物紫杉醇則需要砍伐大約11噸的紅豆杉（4800棵樹），才能得到1 kg。當然，天然產物全合成的意義不只是為了突破天然材料的限制，人們還可通過目標結構的適當修飾及改造，完成自然界中沒有的衍生物的合成，以此進一步拓展及改善其生物活性。此外，在結構分析手段受限的情況下，其也可以作為確定複雜天然產物精確化學結構有力的手段，並在合成過程中發現新的問題，激發新的化學反應產生。
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目前，已有一大批科研工作者投身天然產物全合成研究領域，努力攻克不同類型複雜結構分子的構建。有時一條合成路線可能涉及幾十步化學反應，因此合理的設計思路與精湛的合成技術很大程度上會決定其成敗，十分考驗人們的知識水平及心理素質。隨著眾多全合成研究井噴式地湧現，人們開始綜合考量一項工作合成策略的創新性、路線的高效性以及方法的實用性，而不僅僅局限於是否完成了某個目標分子的構建。研究的門檻越來越高，無法對全局把控的工作自然得不到學術界的關注與認同。於是人們發現，天然產物全合成的工作想要登上J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.等一區（JCR期刊分區）化學期刊越發困難，躋身頂級學術期刊更是難上加難。
然而奇蹟也並非不能發生，美國加州理工學院（California Institute of Technology）的Sarah E. Reisman教授便突破了這一局限，相繼在頂級學術期刊Science和Nature上分別報道了天然產物全合成的研究工作。最近，她以線性16步反應首次完成了isoryanodane型二萜天然產物(+)-perseanol（3）的全合成，這項工作便發表在Nature上。
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