抗凝藥與抗血小板藥:藥物聯用看這篇就夠了

2019-10-30     醫脈通心內頻道

抗栓藥,一般指抗凝藥或抗血小板藥,對於已形成的血栓或栓塞無直接溶解作用,但有助於阻止已形成的血栓擴大,並預防新的血栓或栓塞形成。

作者:高麗麗

單位:山東省千佛山醫院平原醫院

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抗凝藥

抗凝藥通過阻止血液凝固而防止血栓形成,可用於房顫、急性心肌梗死(AMI)、外周靜脈血栓、人工機械瓣膜置換術後、肺栓塞、彌散性血管內凝血(DIC)等。

表1 常用抗凝藥

1. 達比加群酯

達比加群酯在體內水解為達比加群(活性產物)的過程不受CYP450同工酶等影響,且在肝臟的代謝不經CYP450系統。但是,作為P-糖蛋白(P-gp)的底物,達比加群酯在吸收和經腎臟清除過程中與P-gp轉運有關。

表2 達比加群酯的藥物聯用建議

2. 華法林

華法林是S-華法林和R-華法林的光學異構體混合物,兩種異構體代謝途徑不同。S-華法林異構體的活性占75%,在體內主要經CYP2C9代謝;R-華法林異構體主要經過CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19代謝。

表3 華法林的藥物聯用建議

3. 利伐沙班

利伐沙班該藥通過CYP3A4、CYP2J2和非CYP依賴進行代謝,同時也是P-gp的底物。

表4 利伐沙班的藥物聯用建議

抗血小板藥

血小板的黏附、活化、聚集與血栓事件形成直接相關,抗血小板藥可用於冠心病、周圍動脈疾病、缺血性腦血管病等。

表5 常用抗血小板藥

1. 阿司匹林

阿司匹林在體內不經CYP450酶代謝,主要經腎排泄。

表6 阿司匹林的藥物聯用建議

2. 氯吡格雷

氯吡格雷是前體藥,在肝臟通過兩個步驟轉化為有活性的代謝產物,其主要涉及CYP2C19,其次為CYP3A4,而CYP2C19基因多態性和CYP2C19抑制劑可影響其抗血小板作用。

質子泵抑制劑(PPI)奧美拉唑、埃索美拉唑主要通過CYP2C19代謝,對CYP2C19的競爭性抑制作用較強;蘭索拉唑主要通過CYP3A4代謝;泮托拉唑通過CYP3A4和轉硫基旁路代謝;雷貝拉唑主要經非酶途徑代謝,其次為CYP3A4、CYP2C19代謝,對CYP2C19酶競爭性抑制與受其基因多態性影響最小。5種PPI對肝酶CYP2C19抑制強度為:奧美拉唑>埃索美拉唑>蘭索拉唑>泮托拉唑>雷貝拉唑。若是必須合用PPI,可選雷貝拉唑或泮托拉唑。

表7 氯吡格雷的藥物聯用建議

3. 替格瑞洛

替格瑞洛主要經CYP3A4代謝。

表8 替格瑞洛的藥物聯用建議

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文章來源: https://twgreatdaily.com/zh-cn/ACfqHm4BMH2_cNUgSLmA.html