合成方面的一項突破使研究人員在30多年前首次發現一種有前途的抗癌分子(如圖所示)後，終於將其用於人類臨床試驗30多年前，人們在海綿體中發現了一種具有令人難以置信的抗癌特性的分子。然而，它的結構如此複雜，科學家們一直無法合成足夠多的量來進行人體實驗。現在，一組科學家終於取得了里程碑式的突破，實現了這種分子的全面合成，其體積足以進行臨床試驗。
1986年，一組日本科學家從海綿中分離出一種叫做聚醚大環內酯的有機化合物。這種分子被稱為HalichondrinB，最初的動物實驗顯示它具有非凡的抗癌活性。那時候，他們意識到halichondrins看起來非常有效，這項新研究的合著者TakashiOwa回憶道。由於這種天然產物的獨特結構，許多人對其作用方式很感興趣，研究人員想做一項臨床研究。但是藥物供應的缺乏阻止了他們這樣做。
1992年，科學家們終於找到了合成halichondrin分子的方法。不幸的是，這個過程仍然非常複雜，只能生產非常小的數量。這種分子被稱為Eribulin，後來被開發出來，並最終被批准用於治療乳腺癌。三年前，哈佛大學的一個化學家團隊與日本衛材製藥公司的科學家聯手，對這一問題進行了另一次研究。自然產物合成專家、哈佛大學教授岸義人指出，在過去幾年裡，聚合合成方法取得了一系列進展，為這一重大突破鋪平了道路。
Kishi解釋說：「1992年，合成一克量的halichondrin是不可想像的，但三年前，我們向衛材提出了這個想法。」「有機合成已經發展到那個水平，即使分子的複雜性在幾年前是不可企及的。」一篇新發表的論文概述了這一令人難以置信的新成就，合成了11.5克的halichondrin分子，被稱為E7130。這個令人難以置信的複雜分子有31個手性中心，研究人員指出，這個分子可能有40億種不同的錯誤定位方式。
這是一個前所未有的全面綜合的成就，一個特殊的成就。目前還沒有人能夠生產10克重的halichondrins。他們已經完成了驚人的全面合成，使我們能夠啟動E7130的臨床試驗。日本正在進行一期臨床試驗，研究E7130在人體中的安全性和有效性，而這項試驗的存在完全是因為合成這種複雜分子的里程碑式突破。
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