胰腺癌是人類最具侵襲性和致命性的惡性腫瘤之一，預後極差，因此迫切需要更有效的治療手段來治療胰腺癌。
為了開發針對胰腺癌的有效新藥物，近日來自美國亞利桑那大學的Wang Wei課題組提出了一種新的、有效的治療策略，即使用小分子抑制劑同時針對溴域和額外末端結構域蛋白(BET蛋白)和組蛋白去乙醯化酶(HDAC)，研究人員合理地設計了一系列小分子藥物，並篩選出了最有希望的胰腺癌治療藥物。
圖片來源：Angew
研究人員發現，一種強效雙抑制劑(13a)對BRD4 BD1 (IC 50 = 11 nM)和HDAC1 (IC 50 = 21 nM)具有良好的平衡活性。
值得注意的是，該化合物的體內外抗腫瘤活性高於BET抑制劑(+)‐JQ1、HDAC抑制劑vorinostat以及它們的組合，這表明這種新型的BET/HDAC雙抑制劑在胰腺癌治療中的具有優勢，因此有望在未來幫助治療胰腺癌。（生物谷Bioon.com）
參考資料：
Wei Wang et al. Highly Potent Dual BET/HDAC Inhibitors for the Efficient Treatment of Pancreatic Cancer. Angew Chem. 2020. DOI： https：//doi.org/10.1002/anie.201915896