所有的慢性腎臟病到了一定的階段都會引起腎性貧血，作為腎性貧血領域的突破性新藥，羅沙司他將有望幫助中國腎性貧血患者提高貧血治療達標率。
貧血不僅在慢性腎臟病(CKD)人群中發病率高，而且貧血的發生率隨腎功能的下降逐漸增加。國內一項對腎臟科門診和住院 CKD 患者貧血狀況的調研顯示，慢性腎病l—5 期患者貧血患病率依次為：22.0％、37.0％、45.4％、85.1％和 98.2％，所以貧血對患者的長期存活及生存質量均有重要影響。
而腎性貧血是慢性腎臟病（CKD）的常見併發症，也是慢性腎臟病患者合併心血管併發症的獨立危險因素，所有的慢性腎臟病到了一定的階段都會引起腎性貧血。腎性貧血的治癒率有多高與好多因素有關，是不能一概而論的。目前的治療方法以注射紅細胞生成刺激劑(ESA)為主，但其存在許多副作用，如引發功能性鐵缺乏症以及暴露於過高促紅細胞生成素水平而引發不良心血管反應。所以近幾年，探索新型紅細胞生成刺激劑成為研究熱點。
2018年12月18日，國家藥品監督管理局官網發布消息，1類創新藥羅沙司他膠囊（商品名：愛瑞卓）通過優先審評審批程序批准上市。該藥用於治療正在接受透析治療的患者因慢性腎臟病(CKD)引起的貧血，目前尚未在其他任何國家上市。腎性貧血是腎功能失代償期主要併發症之一。隨著慢性腎臟病的進展，其相關貧血的患病率和嚴重程度逐漸增加。腎性貧血患者較常規貧血難以糾正，患者乏力嚴重，生活質量低下。羅沙司他膠囊將為因慢性腎臟病引起的貧血患者提供了新的治療手段。
羅沙司他(Roxadustat)是一種由FibroGen公司開發的低氧誘導因子脯氨醯羥化酶(HIF—PH)抑制劑，通過刺激紅細胞生成，調節鐵代謝，降低鐵調素治療腎陛貧血。在已完成的臨床試驗中，其對透析依賴性慢性腎病(DD—CKD)貧血和非透析依賴性慢性腎病(NDD—CKD)貧血均表現出了較好療效，且尚未發現心血管事件增加風險。Fibro—Gen公司已於2017年10月向中國CFDA提交roxa—dustat的新藥上市申請，並計劃於2018年在美國提交上市申請，其有望成為首創新藥率先在中國上市的先例。
基本信息
羅沙司他。化學名稱為N一[(4一羥基一1一甲基-7．苯氧基．3一異喹啉基)羰基]甘氨酸，分子式C19H16N205，相對分子質量為352.34，其化學結構如下：
作用機制
低氧誘導因子(HIF)在組織氧濃度不足時表達，通過激活紅細胞生成素，刺激紅細胞生成使機體適應低氧環境。羅沙司他抑制低氧誘導因子降解，使其在不缺氧的條件下繼續表達，升高紅細胞生成素、刺激紅細胞生成同時下調鐵調素水平，進而發揮療效。羅沙司他的作用機制類似於機體對高原缺氧環境的自然反應，並未顯著提升紅細胞生成素水平，故能避免過高促紅細胞生成素水平而引發的不良心血管反應。
口服藥物羅沙司他是全球首個開發的小分子低氧誘導因子脯氨醯羥化酶抑制劑（HIF- PHI）類治療腎性貧血的藥物。低氧誘導因子(HIF)的生理作用不僅使紅細胞生成素表達增加，也能使紅細胞生成素受體以及促進鐵吸收和循環的蛋白表達增加。羅沙司他通過模擬脯氨醯羥化酶（PH）的底物之一酮戊二酸來抑制PH酶，影響PH酶在維持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，從而達到糾正貧血的目的。
臨床研究
羅沙司他整體表現為安全耐受性良好、能夠避免EPO激素類產品不良反應，並能有效降低終末期腎病患者總膽和低密度膽固醇水平。其已完成的主要臨床試驗情況見下表：
腎性貧血領域長久以來未出現過新機制的創新藥，羅沙司他將有望幫助中國腎性貧血患者提高貧血治療達標率，並顯著改善患者的生活質量。羅沙司他的獲批上市是國家深化藥審改革、鼓勵醫藥創新的成果，有望成為中國製藥行業本土創新爆發的催化劑。羅沙司他的上市有望取得三項「第一」的突破，即第一個由中國本土研發孵化的國際首創原研藥，第一個讓中國患者優先歐美患者享受的創新藥物，第一個基於HIF(低氧誘導因子)機制的國際首創原研藥，是HIF機制應用研究的里程碑突破。它的上市將為因慢性腎臟病引起的貧血患者提供新的治療手段。
總之，腎性貧血是慢性腎衰的併發症，想要治癒腎性貧血，治療原發疾病才是根本，現目前所有的治療都只是提高貧血治療達標率，而新藥羅沙司他雖然作用機制不同，只是副作用比以往的藥要小些，可顯著改善患者生活質量。