目前，心肌梗塞患者的死因，多數是由於泵功能衰竭或與其相關的致命性心律失常或心臟破裂，顯然，這些情況都是大面積心肌壞死的後果。業已證明，心肌壞死的數量是決定患者預後最主要的因素。限制心肌壞死範圍的最有效方法是早期恢復冠狀動脈血流。如能在急性心肌梗塞早期將冠狀動脈再通，使心肌重新得到充足的血液灌注，就能阻止梗塞範圍的擴大。基於上述想法，溶栓療法應運而生。
溶栓療法就是溶解血栓的治療方法，即在急性心肌梗塞的早期使用具有溶解血栓作用的藥物，將血栓溶解，使冠狀動脈再通，使心肌重新得到血液灌注。常用的溶栓藥物有鏈激酶和尿激酶，它們能通過不同的途徑溶解血液中的纖維素原及纖維素，從而使血栓溶解。
溶栓治療成功的病人，胸痛症狀迅速減輕或消失，心電圖好轉，心功能恢復過程加快，心肌梗塞範圍明顯縮小。溶栓治療成功與否最關鍵的是要及早開始，越早越好，一般認為如心肌梗塞已超過6小時，則效果較差。
並非所有急性心肌梗塞病人都能進行溶栓治療。儘管有的病人符合年齡≤70歲，發病後6小時內入院的條件，但如有下列情況也不適合用溶栓治療：
絕對禁忌症：
1. 活動性出血；
2. 懷疑主動脈夾層動脈瘤；
3. 較長時間的或外傷後進行過心肺復甦者；
4. 近期頭部外傷或明確顱內有腫物者；
5. 糖尿病出血性視網膜病變或其它出血性眼病；
6. 妊娠；
7. 曾有過敏史（對鏈激酶或APSAC）
8. 血壓肯定高於26.7/16.0千帕（200/120毫米汞柱）
9. 有出血性腦血管病意外史
相對禁忌症：
1. 近期（2周左右）有外傷或手術史，有可能再出血；
2. 有或無藥物治療的嚴重高血壓史；
3. 活動性消化道潰瘍；
4. 腦血管意外史
5. 明顯的出血傾向或目前正在抗凝治療中
6. 嚴重肝功能失代償
7. 6-9個月內曾用過鏈激酶或APSAC治療（rt-PA及尿激酶不受此限）
溶栓療法的主要缺點是劑量掌握不准可造成出血。此外可能會出現冠狀動脈再通後的心律失常，但這種心律失常發生時間較短，只要及時處理，不會危及生命。