依折麥布、海博麥布,在什麼情況時需要用,用藥時注意什麼?

2023-02-13   藥師華子

原標題:依折麥布、海博麥布,在什麼情況時需要用,用藥時注意什麼?

有位朋友跟華子抱怨,說自己使用他汀類藥物控制血脂,但低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平並沒有達標,是不是應該繼續增加他汀的藥量?

華子告訴他,他汀類藥物有個「加6原則」,意思是說,藥物的劑量增加一倍,對LDL-C水平的控制只能增加6%的效果,但不良反應則會顯著增加。中國人對他汀類藥物耐受度低,所以不建議使用大劑量的他汀。

一、降脂藥物的聯合用藥

如果單用他汀類藥物不能使LDL-C水平達標,建議使用其他降脂藥物與他汀組成聯用方案,強化控制血脂。

常用與他汀聯用的藥物有膽固醇吸收抑制劑(依折麥布、海博麥布等)、PCSK9抑制劑(依洛尤單抗、阿利西尤單抗等)。其中PCSK9抑制劑需注射給藥且價格較貴,所以膽固醇吸收抑制劑(麥布類藥物)更為常用。

二、抑制膽固醇吸收的「麥布類藥物」

膽固醇吸收抑制劑的代表藥物是依折麥布,而海博麥布是我國自主研製的一類新藥,兩者的作用機制、用藥頻次、代謝途徑基本相同,安全性和有效性也相當,沒有統計學差異。

人體肝臟合成的膽固醇會通過膽汁進入腸道,通過小腸吸收入血;從飲食中攝入的膽固醇也會進入腸道,通過小腸吸收入血。所以只要抑制小腸對膽固醇的吸收,就可以降低血液中膽固醇的水平

依折麥布與海博麥布進入小腸後,會抑制小腸絨毛細胞上的甾醇載體轉運蛋白(NPC1L1)的活性,抑制膽固醇的吸收,從而有效降低血脂。

三、什麼情況需要使用「麥布類藥物」

在單藥治療時,麥布類藥物能降低LDL-C水平約20%左右,而他汀類藥物能降低LDL-C水平30%~50%。他汀類藥物還有逆轉動脈粥樣硬化斑塊,預防斑塊破潰的作用,所以治療高血脂時,單藥治療建議用他汀類藥物,而麥布類藥物不建議單藥治療

但是在單獨使用他汀類藥物無法使LDL-C水平達標時,可以聯用麥布類藥物,在他汀類藥物的基礎上,使LDL-C水平繼續降低。通常選擇高強度他汀(阿托伐他汀或瑞舒伐他汀)與麥布類藥物聯用,能降低LDL-C水平65%左右。

四、用藥時需要注意什麼

麥布類藥物本身的安全性很好,常見的不良反應有頭痛、腹痛和腹瀉,但通常很輕微,且為一過性,在持續服藥之後可以較好耐受。

麥布類藥物與他汀類藥物聯用時,會增加轉氨酶(ALT、AST)升高的機率,但這種轉氨酶升高沒有臨床表現,繼續治療或是停藥後,都可以降到正常值;麥布類藥物與他汀聯用之後,對肌酸激酶(CK)水平的影響不大,不會增加肌肉損傷。

目前認為聯用麥布類藥物後,並不會增加他汀類藥物的不良反應。但在用藥過程中應注意轉氨酶和肌酸激酶的情況,如果轉氨酶超過正常上限3倍,或是肌酸激酶超過正常上限10倍時,建議停藥。

中度或重度肝功能不全者,不推薦使用麥布類藥物;過敏者不能使用;此類藥物不建議用於孕婦、哺乳期女性以及兒童。

總結一下,依折麥布、海博麥布是膽固醇吸收抑制劑,因為降脂強度較弱,所以此類藥物不建議單獨使用。在單獨使用他汀類藥物無法使LDL-C水平達標時,可以考慮與麥布類藥物聯合用藥。

藥物應在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。