瑞舒伐他汀口服吸收迅速，約在3~5小時達峰；其生物利用度約為20%，比匹伐他汀（＞60%）要小，但高於辛伐他汀（＜5%）、阿托伐他汀（12%）、普伐他汀（17%）、洛伐他汀（＜5%）；半衰期19小時，是半衰期最長的他汀類藥物。
一、種族差異
國外指南推薦臨床上起始就使用高強度（相當於最大允許使用劑量）他汀，但在中國人群中，最大允許使用劑量他汀的獲益遞增及安全性尚未能確定。
HPS2-THRIVE研究表明：
釆用完全相同的他汀藥物和劑量，中國人群比歐洲人群可以達到更低的低密度脂蛋白（LDL-C）水平；
他汀治療時，中國患者肝臟不良反應發生率明顯高於歐洲患者，肝酶升高率（>正常值上限3倍）超過歐洲患者10倍，肌病風險也高於歐洲人群10倍。
因此建議：
1、依據患者血脂基線水平起始應用中等強度他汀。
2、根據降脂效果和耐受情況，適當調整劑量。
LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇）的半衰期為1.5~2天，HDL-C（高密度脂蛋白膽固醇）的半衰期為5天。
因此，他汀類藥物需要4周才能達到最大降脂作用（包括升高HDL-C），調整劑量的時間間隔為4周。
3、定期檢測肝功能
他汀治療開始後4-8周複查肝功能，如無異常，則逐步調整為6-12個月複查1次；
如AST或ALT超過3倍正常上限值(ULN)，應暫停給藥，且仍需每周複查肝功能，直至恢復正常。
輕度的肝酶升高小於正常值上限3倍並不是治療的禁忌證，患者可以繼續服用他汀，部分患者升高的ALT可能會自行下降。
4、若膽固醇水平不達標，與其他調脂藥物（如依折麥布）聯合應用
瑞舒伐他汀10mg和依折麥布10mg的合併用藥，可導致瑞舒伐他汀AUC增加1.2倍。不能排除瑞舒伐他汀與依折麥布之間發生藥效相互作用而出現不良反應。
二、構效關係
阿托伐他汀：腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響，也不會對其降脂效果產生影響，所以無需調整劑量。
瑞舒伐他汀：禁用於嚴重的腎功能損害的患者（肌酐清除率<30ml/min）。瑞舒伐他汀發生腎毒性源於化學結構式中的磺醯胺基團。
溫馨提示：
慢性腎臟疾病（CKD）患者是他汀類引起肌病的高危人群。當腎小球濾過率（GFR）＜30時，避免大劑量應用他汀類藥物，推薦聯合應用依折麥布。
三、與中藥的相互作用
瑞舒伐他汀是肝攝取轉運蛋白和外排轉運蛋白的底物。因此，當瑞舒伐他汀與肝攝取轉運蛋白（OATP1B1）抑制劑合用時，可能引起嚴重相互作用。
1、環孢素：
環孢素是肝攝取轉運蛋白（OATP1B1）抑制劑，可使瑞舒伐他汀的生物利用度平均高7倍。
——瑞舒伐他汀應禁止與環孢素合用。
2、丹參
動物實驗結果顯示：中藥丹參可使瑞舒伐他汀的峰濃度、生物利用度分別增加60%和80%，可能與丹參的水溶性成分丹參素競爭抑制肝細胞的OATP1B1介導瑞舒伐他汀的轉運相關。
——含丹參的中成藥可增加他汀的降脂作用，但若不注意劑量調整，也可能會增加他汀類的肌毒性。
3、燈盞花素
動物實驗結果顯示：燈盞乙素可增加瑞舒伐他汀的血藥濃度，可使瑞舒伐他汀肝組織濃度下降，可能是燈盞乙素競爭抑制瑞舒伐他汀的肝攝取轉運體OATP1B1有關。
——燈盞花素片的主要活性成分為燈盞乙素。
溫馨提示
秋水仙鹼、吉非貝齊、非諾貝特、煙酸也有一定的肌毒性，當與他汀類藥物合用時肌病風險增加，必須十分謹慎。
瑞舒伐他汀既非細胞色素P450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導劑。因此，與CYP3A4抑制劑一般不會發生有臨床意義的相互作用。
參考文獻：
1. 溫金華，胡錦芳，蔡軍等.丹參對瑞舒伐他汀在大鼠體內藥代動力學的影響[J].第二軍醫大學學報，2012，33（3）：320
2. 劉建明，楊宇秀，葉穎俊等.燈盞乙素對大鼠瑞舒伐他汀血漿濃度及組織分布的影響[J].中國臨床藥理學雜誌，2018，34（5）:576