辛伐他汀在體內依賴細胞色素P450酶中的CYP3A4代謝，氨氯地平能夠抑制CYP3A4而減慢辛伐他汀的代謝，導致辛伐他汀血藥濃度升高，增加了肌病發生風險。
筆者最近遇到1例來自基層的急性冠脈綜合徵患者，因其低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）控制不好，遵醫囑最近每天晚上服用辛伐他汀40 mg。後來高血壓科的醫生將患者服用的貝那普利換成了苯磺酸氨氯地平1周後，患者開始出現大腿內側肌肉疼痛、顫抖和無力感。
患者自認為是「干農活累的」沒有處理，後來忍受不了這個疼痛，就自行將辛伐他汀和氨氯地平停用了。
這是一個典型的氨氯地平和辛伐他汀相互作用所致的不良事件。其根源在於，辛伐他汀在體內依賴細胞色素P450酶中的CYP3A4代謝，氨氯地平能夠抑制CYP3A4而減慢辛伐他汀的代謝，導致辛伐他汀血藥濃度升高，增加了肌病（肌痛、肌炎，甚至橫紋肌溶解症）的發生風險。
因此，在氨氯地平的說明書中明確規定：「服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20 mg/d以下」。辛伐他汀說明書也明確要求「同時服用氨氯地平時，本品的劑量不能超過20 mg/d」。英國、加拿大和美國的產品說明書也有類似的監管要求。
除辛伐他汀之外，另外兩個脂溶性較強的洛伐他汀、阿托伐他汀與氨氯地平合用也要謹慎。
- 美國心臟病協會在2006年發表的一個科學聲明中建議：當氨氯地平和洛伐他汀合用時，建議洛伐他汀的日劑量不大於20 mg。
- 雖然目前有氨氯地平（5 mg）與阿托伐他汀（10-80 mg）組成的固定復方製劑，表明兩種藥物合用相對安全。但是也有個案報道認為此種合用可能引發肝臟和肌肉風險。
2016年1月12日，日本厚生勞動省和藥品醫療器械管理局建議在氨氯地平以及阿齊沙坦、富馬酸阿利吉侖、厄貝沙坦、米沙坦、坎地沙坦、纈沙坦、阿托伐他汀鈣水合物與氨氯地平的復方製劑說明書中列出暴發性肝炎、粒細胞缺乏症（坎地沙坦和纈沙坦製劑除外）、橫紋肌溶解症風險，作為臨床顯著的不良反應。
在過去的3年中，日本服用氨氯地平的患者報告了2例暴發性肝炎、1例粒細胞缺乏症和3例橫紋肌溶解症，且不能排除其中的部分病例的因果關係。此外，在接受氨氯地平和阿托伐他汀聯合治療的患者中共報告了6例橫紋肌溶解症。為此，根據調查和專家的建議，日本厚生勞動省和藥品醫療器械管理局決定修訂相關藥品的說明書。
氨氯地平之所以不能和大劑量的辛伐他汀合用，主要因為辛伐他汀的強脂溶性。在7個臨床常用的他汀類藥物中，辛伐他汀的脂溶性最高（本身是內酯型的前藥），見表1。
表1：常見他汀類藥物的脂溶性*、主要代謝酶和半衰期
表格引自AHA科學聲明（Circulation. 2016;134:e468–e495.）
辛伐他汀在體內強烈依賴CYP3A4的代謝，才能轉變為水溶性的代謝物而排出體外。脂溶性排名第2的洛伐他汀脂溶性也很強，所以美國心臟病協會的科學聲明也建議合用氨氯地平時洛伐他汀的劑量不大於20 mg/d。
其它的鈣離子拮抗劑（CCB）類藥物如硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片和他汀合用是安全的。說明書和2016年的美國心臟病協會聲明中都沒有要求合用時需要調整他汀（包括辛伐他汀）劑量的表述。
而氨氯地平對CYP3A4抑制作用強，一方面是化學結構的因素，另一方面是作用半衰期長的原因。而硝苯地平、非洛地平等藥物體內消除半衰期短，如硝苯地平體內消除半衰期1.7-3小時，對CYP3A4的抑制作用相對弱，這種CYP3A4介導的藥物相互作用就不明顯。