阿司匹林換成氯吡格雷後,需要注意的問題,減少用藥風險

2022-07-13     藥師華子

原標題:阿司匹林換成氯吡格雷後,需要注意的問題,減少用藥風險

一位患冠心病的老年朋友跟華子說,他一直在服用阿司匹林預防心肌梗死,但他的胃腸功能不太好,吃了阿司匹林之後更加不舒服,能不能換成氯吡格雷?

華子說,阿司匹林與氯吡格雷都是抗血小板聚集的常用藥物,兩者都可以預防心肌梗死、腦梗塞。在使用過程中,阿司匹林對消化道黏膜的損傷更大一些,無法耐受阿司匹林的不良反應的人可以考慮使用氯吡格雷進行替代

但在使用氯吡格雷的時候,有一些問題需要注意。

一、需要生物轉化才有效的氯吡格雷

氯吡格雷是一種本身無活性的藥物,但被人體吸收之後,經過肝藥酶CYP2C19的代謝,就會釋放出具有活性的硫醇代謝物。也就是說,氯吡格雷是一種前體藥物,需要經過人體的生物轉化才會發揮抗血小板的活性

在氯吡格雷進行生物轉化的過程中,CYP2C19酶的活性起到決定性的作用。而酶活性存在基因差異性,在中國大約有13%的人CYP2C19酶處於「慢代謝」狀態,有可能影響氯吡格雷的藥效發揮。

不過也有研究指出,雖然存在基因差異性,但氯吡格雷對心腦血管疾病仍有良好的預防作用,可以替代阿司匹林的作用。

二、不能與降糖藥瑞格列奈聯用

患有糖尿病的人,如果在服用瑞格列奈控制血糖,則不建議服用氯吡格雷。因為氯吡格雷在吸收之後,只有15%會轉化為有活性的硫醇代謝物,其餘85%會轉化為無活性的羧酸代謝物,但羧酸代謝物會對CYP2C8酶產生抑制作用。

而CYP2C8酶是瑞格列奈的主要代謝酶,被抑制之後,就會導致瑞格列奈在人體內蓄積,刺激胰島素分泌,會增加低血糖風險

所以使用瑞格列奈者不建議使用氯吡格雷,可以用替格瑞洛替換氯吡格雷,或是把瑞格列奈調整為那格列奈或是米格列奈。

三、選擇合適的「拉唑」類藥物

氯吡格雷的消化道不良反應小於阿司匹林,但也有可能損傷消化道,有消化道風險的人在使用氯吡格雷的時候,可以用制酸劑保護消化道

要注意的是,使用質子泵抑制劑(各種「拉唑」類藥物)減少胃酸分泌的時候,要避免使用奧美拉唑、艾司奧美拉唑。因為兩藥需要通過CYP2C19酶代謝,與氯吡格雷形成競爭關係,導致活性代謝物產生減少,降低對血小板的抑制。

如果需要與質子泵抑制劑合用時,可以選擇雷貝拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑等藥物,不會影響氯吡格雷的活化過程。

四、氯吡格雷更適宜在餐後服用

在藥物說明書中,氯吡格雷可以「與或不與食物同服」,言外之意藥物的作用不受食物影響。但是在《中國藥學雜誌》中,有相關的研究文章指出,氯吡格雷在餐後服用時,雖然達到藥物峰值濃度時間會延長,但濃度峰值更高,生物利用度更好,而且出現氯吡格雷抵抗的可能性較小。

所以建議氯吡格雷在餐後15分鐘內服用,可以增加藥物的效果。氯吡格雷的常規劑量為每日1次,每次75mg,並且要保持長期規律服藥。如果發生漏服,在12小時內發現,應立即補服1次劑量;如果超過12小時才發現漏服,則下次按正常劑量服用,不要加倍補服。

總結一下,消化功能不好的人,可以用氯吡格雷替代阿司匹林,減輕對消化道的傷害。但在用藥時,需要注意與其他藥物的相互作用,以及具體服藥時間的選擇。藥物應在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。

文章來源: https://twgreatdaily.com/zh-tw/2173964cbd41c9691c2058e019e686e9.html