很多服用他汀類藥物的朋友,在血脂控制不達標時,醫生會建議與依折麥布聯用,以增加對膽固醇的控制。但很多人不了解依折麥布,問華子這是什麼藥,一定要與他汀類藥物做搭檔嗎,如果單獨使用行不行?
華子說,依折麥布是膽固醇吸收抑制劑,本身降脂強度不高,不建議單獨使用,只有與他汀類藥物聯用才能發揮抗動脈粥樣硬化的作用。
一、膽固醇吸收抑制劑
人體中的膽固醇,主要通過小腸上皮細胞進行吸收。膽固醇有30%來源於飲食,有70%來源於自身合成,不過自身合成的膽固醇也會通過膽汁分泌進腸道,再通過小腸上皮細胞吸收回血液,所以只要抑制小腸上皮細胞對膽固醇的吸收,就可以降低血液中膽固醇的水平。
依折麥布在服用之後,直接在腸道內發揮作用,可以抑制小腸上皮細胞上的甾醇載體轉運蛋白(NPC1L1)活性,從而抑制了腸道內膽固醇的吸收,在單藥治療時,大約會使膽固醇水平降低20%。
二、藥物的肝腸循環
依折麥布與小腸上皮細胞結合之後可以被吸收,經過門靜脈進入肝臟,之後再被分泌到膽汁中排入小腸,再次發揮作用被吸收……如此反覆,使得依折麥布一直在肝臟、小腸之間循環,被稱為藥物的肝腸循環。
有肝腸循環特性的藥物,作用時間久、消除時間長,所以依折麥布的半衰期能達到22小時,一般來說,每天10mg就可以長久地發揮作用,有些人對藥物敏感性高,可以服用5mg。依折麥布的吸收不受飲食影響,可以在一天中任何時間服用。
三、建議與他汀類藥物合用
依折麥布的作用單一,只是抑制膽固醇的吸收,小幅度降低膽固醇的水平。而他汀類藥物對膽固醇的降低可以達到30%~50%,同時還可以改善動脈血管內膜的代謝,增加斑塊的穩定性,使之不容易破潰,在長期用藥時,還有可能使斑塊逆轉。
所以在動脈粥樣硬化的治療上,他汀類藥物是「基石」藥物。只有在他汀類藥物不能使LDL-C水平達標的時候,才考慮聯合使用依折麥布,可以繼續把LDL-C水平降低20%。
目前為止,只有他汀類藥物可以抑制斑塊進展、逆轉斑塊,這是其他降脂藥物無法代替的作用。所以依折麥布通常只作為他汀類藥物的搭檔,一般不單獨用藥。
四、不良反應很輕微
依折麥布的耐受性很好,可能會出現頭暈、感覺異常、便秘等不良反應,但通常很輕微,並且多為一過性。
在與他汀類藥物聯用的時候,需要注意是否有肝轉氨酶(AST、ALT)升高、以及肌肉疼痛、乏力的情況。如果轉氨酶升高超過正常上限3倍,或是肌酸激酶(CK)超過正常上限5倍時,需減少藥量或是停藥。
依折麥布不通過肝藥酶代謝,與其他藥物相互作用較少。通過膽汁分泌和腎臟排泄,對腎臟沒有影響,腎功能不全者無需調整劑量。但中度、重度肝功能不全者,不建議使用。
總結一下,依折麥布是膽固醇吸收抑制劑,不良反應很少,降脂強度較弱,通常不單獨用藥,只有在他汀類藥物無法把LDL-C控制達標時,才考慮聯用依折麥布。藥物應在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。