服用瑞舒伐他汀,為什麼對腎功能有要求,還要注意什麼?

2022-08-04     藥師華子

原標題:服用瑞舒伐他汀,為什麼對腎功能有要求,還要注意什麼?

有位朋友留言問華子,瑞舒伐他汀在服用的時候有什麼注意事項?華子說,瑞舒伐他汀是唯二的強效他汀之一,另一個強效他汀是阿托伐他汀。在服用瑞舒伐他汀的時候,需要注意不要超過安全劑量,以及對腎功能的要求。

服用瑞舒伐他汀時對腎功能有要求,並不是會損傷腎臟,而是有部分瑞舒伐他汀需要通過腎臟排泄,如果腎功能不好就容易造成瑞舒伐他汀蓄積,增加毒性反應。實際上,瑞舒伐他汀對腎臟還有保護作用。

一、國內外最大劑量的「雙標」

有在外國生活經歷的朋友跟華子說,國外的瑞舒伐他汀最大劑量每日可以服用40mg,但是國內的瑞舒伐他汀最大劑量是每日20mg,為什麼同樣的藥物,在國內外的最大劑量會「雙標」,是藥物的原因嗎?

華子說,發生這個情況與藥物無關,而是中國人的體質與外國人有差異性,對他汀類藥物的耐受性低。瑞舒伐他汀尤其明顯,在服用相同的劑量下,中國人的藥物濃度曲線下面積,是歐美人的2倍。

所以為了減少不良反應,瑞舒伐他汀在國外最大劑量為每日40mg,而在國內最大劑量減少了一半,為每日20mg

二、有護腎作用的瑞舒伐他汀

因為藥品說明書上寫了嚴重腎功能不全者禁用,所以很多人認為瑞舒伐他汀對腎臟有影響。但這是一個誤解,瑞舒伐他汀有少部分需要通過腎臟排泄,腎功能嚴重不全的人(肌酐清除率<30mL/min),藥物排泄會出現障礙,就會造成藥物蓄積,引起毒性反應

但對於輕、中度腎功能不全的人,服用瑞舒伐他汀並不會影響藥物排泄,而且通過降低血脂、減輕腎動脈粥樣硬化,改善腎臟供血,實際上對腎臟有保護作用

在大劑量用藥(每日40mg)的試驗中,大多數病例觀察到短暫、斷續的蛋白尿情況,但並不被認為是腎病的前兆。

三、瑞舒伐他汀與阿托伐他汀

瑞舒伐他汀在國外臨床試驗中,最多可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平降低約63%,是降脂強度最強的他汀類藥物。阿托伐他汀最多可以把LDL-C水平降低約55%。

不過瑞舒伐他汀與阿托伐他汀相比,不良反應發生率稍高一點,所以在進行初始他汀治療的時候,通常選擇阿托伐他汀,在無法耐受或是有禁忌時才選用瑞舒伐他汀

阿伐他汀需要通過肝藥酶代謝,與很多藥物會發生相互作用,而瑞舒伐他汀只有極少部分通過肝藥酶代謝,與其他藥物的相互作用少。多種疾病並存的患者,需要多藥聯用時,更適合選用瑞舒伐他汀

四、在使用時要注意不良反應

在用藥過程中,要注意對肝功能的影響。雖然瑞舒伐他汀經肝臟代謝很少,但其「工作地點」是在肝細胞內,有可能對肝功能造成影響。所以用藥期間要注意轉氨酶(AST、ALT)的水平,超過正常上限3倍時,建議停藥

他汀類藥物有肌肉損傷的不良反應,用藥期間可能會出現肌肉酸痛、乏力的症狀,還有可能造成罕見的,但有致命危險的橫紋肌溶解症。所以在用藥期間要注意復肌酸激酶(CK),超過正常上限5倍時,要停藥

瑞舒伐他汀可能會造成血糖異常,增加新發糖尿病風險。但血糖升高不是停藥指征,建議聯用降糖藥物控制血糖,儘可能維持他汀治療。

總結一下,瑞舒伐他汀不會傷害腎臟,但腎功能嚴重不全者,會影響藥物的排泄,有可能發生蓄積中毒。瑞舒伐他汀與其他藥物相互作用更少,更適合用於多藥聯用的情況。在用藥期間要注意不良反應,在用藥的第1個月、第3個月、第6個月建議複查血脂、肝功、腎功、肌酸激酶,以評估藥效和預防不良反應。

藥物需在醫生指導下服用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。

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