海創藥業晚期乳腺癌產品臨床試驗獲批 尚無同類PROTAC產品獲批上市

微成都記者 孫樹冠10月15日報道，今日，海創藥業（688302.SH）公告稱，收到中國國家藥品監督管理局藥品審評中心核准簽發的《藥物臨床試驗批准通知書》，同意HP568片開展用於治療雌激素受體（Estrogen Receptor, ER）陽性和人表皮生長因子受體2（Human Epidermal Growth Factor Receptor, HER2）陰性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）的臨床試驗。經查詢，截至本公告披露日，國內外無同類PROTAC產品獲批上市。

HP568是公司自主研發的靶向降解雌激素受體α（Estrogen receptor α, ERα）的口服蛋白降解靶向聯合體（Proteolysis Targeting Chimera，PROTAC）藥物，HP568由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩配體間的連接子3部分構成，擬用於治療雌激素受體陽性和人表皮生長因子受體2陰性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）。

乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，根據Globocan統計全球2022年有乳腺癌新發病例231萬例，中國2022年乳腺癌的新發病例為35.7萬，死亡病例為7.5萬，5年患病人數為116萬例。在每年新髮乳腺癌患者中，約3%-10%的患者在確診時即有遠處轉移。早期患者中約有30%可發展為晚期乳腺癌，晚期乳腺癌患者5年生存率僅為20%，中位總生存時間為2-3年。雌激素受體陽性、人類表皮生長因2陰性乳腺癌（ER+/HER2-乳腺癌）為最常見的亞型，占到50歲以下乳腺癌的65%，50歲以上乳腺癌的75%。

臨床前研究結果顯示，體外HP568通過特異性催化ERα發生蛋白酶體依賴的快速降解發揮其抗增殖活性，HP568對ERα野生型（wild-type, WT）蛋白和臨床常見的ERα突變蛋白均具有極強的降解活性。體內小鼠模型中HP568能劑量依賴地抑制小鼠原位移植瘤生長，藥物安全性良好。根據HP568的體內外研究結果，可以預期HP568是治療ER+/HER2-乳腺癌的有效藥物。

公告稱，上述藥品獲得《藥物臨床試驗批准通知書》事項對公司近期經營業績不會產生重大影響。該藥品獲得《藥物臨床試驗批准通知書》後，尚需開展臨床試驗研究並經國家藥品監督管理局審評、審批通過後方可生產上市。

編輯 楊程