Haalthy導讀

10月28日，美國生物技術公司Mirati公布了它的原創新藥——KRAS G12C抑制劑MRTX849的早期臨床研究數據。

數據顯示：在6例可評估療效的NSCLC患者中，MRTX849的總體疾病控制率（DCR）達100%，總體客觀緩解率（ORR）達50%。

MRTX849在NSCLC患者中顯示了初步的療效和安全性，但目前樣本量較小，期待後續更多數據報道。

MRTX849是一款針對KRAS G12C突變體的特異性優化口服抑制劑，它是由一家專注於抗腫瘤藥物研發的公司Mirati研發的一款原創新藥。

MRTX849的研究時間線

2017年——Mirati披露了KRAS G12C抑制劑的臨床前研究，聲稱計劃下半年獲得IND（新藥臨床試驗）申報的候選化合物；

2018年4月——Mirati公布化合物代號為MRTX-849；

2018年10月——Mirati遞交IND（新藥臨床試驗）申請，30天後獲FDA批准；

2019年1月——MRTX849的I期臨床開展；

2019年10月——MRTX849的I期/II期臨床試驗數據公布。

在公布的這項名為MRTX849-001的I/II期臨床試驗中，對於攜帶有KRAS G12C基因突變的非小細胞肺癌（NSCLC）和結直腸癌（CRC）患者，MRTX849展現出了令人驚喜的療效及安全性。

研究共納入17例晚期實體瘤患者，其中10例NSCLC患者，4例結直腸癌患者，2例闌尾癌患者，1例十二指腸癌患者。

在可評估療效的12例患者中，其中6例為NSCLC患者，均接受最高劑量（600毫克一日兩次）的MRTX849。

（入組患者基線特徵）

從療效評估來看，6例NSCLC患者中有3例疾病穩定，3例產生應答（腫瘤縮小30%以上），總體疾病控制率（DCR）達100%，總體客觀緩解率（ORR）為50%。

不過應答的患者中有2例尚未確認。

（案例1）

案例1：接受MRTX849後，NSCLC患者達到部分緩解（PR），腫瘤較前縮小62%。

（案例2）

案例2：接受MRTX849後，NSCLC患者達到部分緩解（PR），第一次檢查腫瘤較前縮小33%，第二次檢查腫瘤較前縮小43%。

（案例3）

案例3：接受MRTX849後，結直腸癌患者達到部分緩解（PR），第一次檢查腫瘤較前縮小37%，第二次檢查腫瘤較前縮小47%。

至數據截止，MRTX849在6例NSCLC患者中顯示了持續的療效，最長時間為38.6個月。

從安全性數據來看，接受MRTX849的最常見不良反應為腹瀉、噁心、嘔吐、AST升高等，且不良反應大多溫和可控。

從目前來看，MRTX849治療KRAS G12C突變有著不錯的潛力，但是MRTX849的治療潛力究竟有多大，還需要更多的數據驗證。

MRTX849是繼KRAS G12C突變新藥AMG510後的又一令人期待的藥物，面對這一在NSCLC中約占13%突變機率的KRAS G12C突變，我們或許不會再束手無策。

未來我們期待能看到更多好藥，更多優異的數據，讓KRAS突變患者真正有藥可用！

好藥難得，為了能在希望到來的第一時間為廣大肺癌病友爭取到治療機會，肺騰開展了包括KRAS突變在內的多項罕見基因突變的研究。

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（封面圖片來源：攝圖網）