壬二酸(Azelaic Acid),俗名为杜鹃花酸,但其由化学合成或裂解或发酵而得到,与杜鹃花无关,只是由于其英文名(Azelaic)同杜鹃花(Azalea)相似而误传。
01 壬二酸的历史
•1979 年 Nazzaro-porro等首先将其应用于临床治疗黄褐斑及痤疮等皮肤科疾病,并取得了极好的疗效,但由于当时技术的限制无法得到高纯度的壬二酸,因此临床上发现有一些不良反应
•80 年代以来大量有关壬二酸的治疗作用的文献见诸于各类皮肤及临床方面的权威期刊。
•1990 年左右开始,德国 Schering、美国 Allergan等公司纷纷推出壬二酸乳膏,用于 OTC 药品和化妆品。我国台湾地区有20%的壬二酸乳膏销售。
02 壬二酸的适应症
•痤疮、粉刺
•玫瑰痤疮(酒渣鼻)
•美白淡斑(痘印)
•孕期及哺乳期痤疮/玫瑰痤疮
03 治疗痤疮的机制
抗菌作用
调节皮脂腺功能
抑制自由基
防止皮肤角化过度
对皮肤色素细胞的影响:对功能亢进的黑素细胞内的酪氨酸酶有竞争性抑制作用,减少色素合成,但不抑制正常色素细胞的色素合成。它可破坏黑素细胞线粒体呼吸链,抑制细胞DNA的合成,阻碍异常黑素细胞的增殖
04 文献研究
《JAAD寻常痤疮治疗指南(2016)》
•寻常痤疮管理和治疗的推荐强度:壬二酸推荐强度:A,证据级别:I 级
•壬二酸是孕B级药物,已被应用于敏感皮肤的患者,辅助治疗痤疮有效,推荐用于炎症后着色异常的治疗
•壬二酸为孕B级药物,可搭配其他药物使用用于孕期痤疮的治疗。
•壬二酸15%凝胶是一种安全、有效的治疗和维持痤疮的方法,其疗效不逊于0.1%阿达帕宁凝胶在控制炎症性痤疮中的作用。
•壬二酸15%凝胶与BPO和克林霉素同样有效,炎症病变(丘疹和脓疱)的中位减少率分别为70%和71%。壬二酸凝胶耐受性好,副作用(局部灼伤和刺激性)明显小于BPO,但明显优于克林霉素
中国玫瑰痤疮诊疗专家共识(2016)
壬二酸为玫瑰痤疮面部持续性红斑和丘疹脓疱治疗的首选用药,常用浓度15%~20%凝胶,每日2次,少部分患者用药初有瘙痒、灼热和刺痛感,但一般较轻微且短暂。
•上海医科大学50例治疗黄褐斑,有效率达到82%
•20%壬二酸霜与4%的氢醌霜在329例色斑临床中,分别有72%和 65%的病人明显好转。
•在菲律宾进行的一项实验发现20%的壬二酸比2%的氢醌更有效,一些使用氢醌逐渐产生过敏的患者对壬二酸可以耐受
05 首博尔壬二酸祛痘凝胶
•选用特殊基质材料
•特殊的加工工艺
•使高浓度的壬二酸溶解于无油的产品体系之中,解决壬二酸制剂中溶解性差,浓度低,油脂成分含量高,副作用大的问题。
04 凝胶特点
05 临床效果
治疗20天后
治疗22天后
06 使用方法
片涂或点涂:每日1-2次,洁面后,使用保湿水,点涂痤疮上。
面涂:每日2次
开始使用时需建立耐受:
1、可先点涂或面涂,观察皮肤适应情况
2、少量涂抹,保留时间从5分钟逐步延长
注意事项:洁面后使用保湿水或保湿霜,再涂抹产品