硝苯地平和氨氯地平有何區別,哪個效果好副作用小?有痛風用哪個

2019-10-07     用藥無小事

硝苯地平和氨氯地平都是目前常用的一線降壓藥物。二者都屬於「地平類」,是二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類降壓藥物。

兩個藥物作用機制基本相同,能阻止鈣離子從細胞外進入細胞內,使細胞內的鈣離子濃度降低,從而降低心肌細胞收縮力,還可降低竇房結的興奮性和房室結的傳導性;都可以引起血管的平滑肌鬆弛,具有擴張動脈小血管的作用;這類藥物還可以降低血管緊張素Ⅱ介導的血管收縮效應。

雖然氨氯地平與硝苯地平都是鈣拮抗劑,但硝苯地平主要具有鬆弛血管平滑肌,擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,提高心肌對缺血的耐受性的作用,同時能夠擴張周圍小動脈,降低外周血管阻力從而使血壓下降。小劑量硝苯地平擴張冠狀動脈時不影響血壓,可以作為抗心絞痛藥物。

而氨氯地平對平滑肌的作用大於心肌,它與鈣通道的相互作用決定於它的受體位點結合和解離的間接性速率。因此藥理作用逐漸產生,它是外周動脈擴張劑,直接作用於血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。這類藥物常用於老年高血壓患者的降壓治療。

這兩種藥物的區別主要有以下兩點。

一、起效時間和持續時間

硝苯地平服用後,藥物達峰時間(即藥物在體內達到最大血藥濃度的時間)為1~2小時,藥物半衰期(即藥物在血液中的濃度減少一半所需的時間)為2.5~3小時,因此,硝苯地平如果是普通片,每天應服用3次。

硝苯地平普通片作為第一代地平類降壓藥以心痛定片為代表,其藥效起效快消失也快,這會導致患者的血壓劇烈波動,反而會帶來更多心血管損傷。

當服藥後血壓較快下降時,身體會反射性加快心率以彌補血壓下降過快問題,這常會引起心悸、頭痛、面紅耳赤的副作用。

此外長期單獨使用硝苯地平降壓還容易猝死。目前第一代硝苯地平普通片已被禁止長期服用,僅用於高血壓危急情況下緊急降低血壓(硝苯地平普通片,口服15分鐘即可起效,1~2小時作用達高峰;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰)。

為克服普通片缺點,部分藥企給它裹上一層可降低藥物釋放速度、延長藥效的外衣或混入一些特殊輔料。這就是包括硝苯地平控釋片、緩釋片在內的第二代地平類藥物。

不過,儘管經過特殊處理,第二代硝苯地平製劑有效成分的釋放速度依然較快,其半衰期只有近10個小時左右,因而每天常需服用2次。

此外,在服用時患者不可將其掰開或嚼碎,否則就相當於服用第一代硝苯地平普通片。

氨氯地平(包括左旋氨氯地平)服用後,藥物達峰時間為6~12小時,藥物半衰期為35~50小時,因此,對於氨氯地平,一般都製成普通片劑即可,每天服用一片,即可達到持續降血壓的效果。

氨氯地平藥效長,其在體內的釋放速度均勻,每日按時服用不會在體內形成明顯的藥物濃度波動,因而副作用也相對更少。

此外,由於一天只需服一次,患者的依從性高。長期服用氨氯地平的情況下,偶爾漏服一次影響不大,這對於容易漏服藥物的老年人控血壓意義重大,是目前降壓首選的藥物之一。

建議正在服用硝苯地平製劑的患者,尤其是容易漏服藥物的老年患者,考慮更換成氨氯地平片。

不過,這並不是說硝苯地平製劑就不好。如果能規律服藥,每日服用2次硝苯地平緩釋片的降壓效果還是可以的。

由於氨氯地平半衰期長,連續給藥7~8天後才能達至穩態血藥濃度。因此,高血壓患者用藥後1~2周後才能平穩降壓,劑量調整應在服藥7~14天後根據具體實效開始進行。

二、適應證

硝苯地平控釋片可用於:高血壓;冠心病(勞累性心絞痛)治療。

氨氯地平片可用於:高血壓;慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛治療。

硝苯地平還可用於妊娠期高血壓患者,通常也可用於哺乳期婦女患者。

氨氯地平對妊娠期婦女缺乏相應的研究資料,一般不用於妊娠期,哺乳期婦女用藥應停止哺乳。

硝苯地平長期服用可使血尿酸水平明顯升高;氨氯地平對血尿酸幾乎無影響。

因此,痛風伴有高血壓和心絞痛患者,首選氨氯地平。

作為降壓藥物選誰最好?

對於普通高血壓患者,硝苯地平緩釋片(Ⅰ)(每片含硝苯地平10毫克)或(Ⅱ)(每片含硝苯地平20毫克)和氨氯地平相比,建議選擇氨氯地平。

前兩個劑型的藥物採用緩釋技術,使得硝苯地平能夠在12小時內起到降壓效果,每天服用1~2次,在用藥依從性和控制血壓平穩度上,還是略差於氨氯地平。

氨氯地平與硝苯地平緩釋片比較,總體說來硝苯地平緩釋片起效快,但作用時間短,容易引起血壓波動,而氨氯地平作用比較緩和,時間比較持久,是二代硝苯地平製劑的理想替代品。

至於硝苯地平緩釋片(Ⅲ)(每片含硝苯地平30毫克)或控釋片與氨氯地平比較哪個更優?

這應觀察個體差異,硝苯地平緩釋片(Ⅲ)和控釋片,也都可以做到每天服用一次,保持24小時的緩慢釋放藥物起到降壓作用,與氨氯地平的作用效果相當,選哪個?主要看個人降壓效果和個人身體耐受性等方面的情況。

不管是硝苯地平還是氨氯地平,都有可能引起心跳加快、心悸、頭痛、腳踝水腫、牙齦增生、便秘等方面不良反應,長期服藥期間,也應該注意這些不良反應的身體耐受性,合理的選擇藥物劑量,或者聯合應用其他藥物,協同降壓的同時,減少不良反應的發生率。

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