對於許多人來說,吃藥其實並不是件易事,卡在喉嚨里下不去又上不來的藥,經常讓本就難受的病體又平添痛苦,對於生理結構上本就更難吞咽藥劑的孩子來說更是如此。但口服藥物已成為一種不可或缺的藥物輸送方式,目前約占生產供人類使用的藥物的 90%。
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如此看來,不吃藥是不太可能的,那就只能想辦法讓吃藥這件事變得容易些。麻省理工學院與布萊根婦女醫院的科學家組成的研究團隊,開發了一種油基凝膠來進行藥物輸送(相關研究成果已發表在刊物《Science Advances》上)。
約 10 年前在研究其他類型的可攝入藥物輸送系統時,研究團隊就開始思考新的方法,讓兒童能更容易服用那些通常以藥丸形式提供的藥物。
圖片來自:MIT News
考慮到藥物的使用場景與穩定性,研究團隊決定專注於油基凝膠。這類凝膠由膠凝劑、增溶劑和油組成,可用在食品工業中改變油性食品的質地,也可提高巧克力和冰淇淋的熔點。
在探索了包括芝麻油、棉籽油和亞麻籽油在內的幾種植物油後,研究人員將這些油與蜂蠟和米糠蠟等食用膠凝劑結合在一起,發現它們可以根據油和膠凝劑的濃度和類型呈現不同的質地。質地可以像蛋白質奶昔這類濃稠飲料,也可以像酸奶或布丁。
圖片來自:《Science Advances》
除了可以製成不同的質地,研究團隊還與專門研究消費者感官體驗的諮詢公司 Sensory Spectrum 中受過專業培訓的品酒師小組合作,對凝膠的口味進行研究,多番嘗試後發現最吸引人的凝膠包括由具有中性風味(如棉籽油)或略帶堅果味(如芝麻油)的油製成的。
之後,研究人員選擇用世界衛生組織兒童基本藥物清單中的三種不溶於水的藥物:用於治療寄生蟲感染的吡喹酮、用於治療瘧疾的苯芴醇以及用於治療細菌感染阿奇黴素來測試凝膠輸送藥物的效果。
圖片來自:《Science Advances》
在動物實驗中研究人員發現,對於這幾種基本藥物,油基凝膠提供的劑量都能等於或高於可從藥片中吸收的量。此外還有一種名為鹽酸莫西沙星的抗生素,雖然是水溶性藥物,但也可以通過油基凝膠成功輸送。
為了更好地儲存和運送藥物,在研究人員的設計下,它們可以在 40 攝氏度下保持數周的穩定狀態。這樣一來,在製冷設備的地區也能使用。研究人員還設計了一種類似於可擠壓酸奶包裝的分配器,帶有可用於分配劑量的隔斷,就可以更容易地為不同體重的孩子提供正確的劑量。
圖片來自:《Science Advances》
當然,目前這項研究還有一些問題需要了解,比如藥物在製劑中的溶解度是否確保藥物不會在生理液中沉澱,或者藥物在製劑中的溶解度是否是藥物吸收的唯一決定因素等,油凝膠可能也需要針對不同的藥物進行優化。
但從如今的成果來看,這種油基凝膠製作成分安全,能在高溫下長時間保持穩定,能以與商業片劑相當或更好的水平遞送藥物……
圖片來自:MIT News
不僅當初嘗試開發可以很容易地用於兒童的藥物製劑這一研究目的已經達成。並且還克服了在資源有限的環境中給兒童用藥、兒童可能無法吞咽固體劑型、藥品可能會暴露在極端天氣條件下、兒科藥物的預算可能並不充裕等等限制。
目前研究團隊已獲得 FDA 對阿奇黴素的油基凝膠製劑進行 I 期臨床試驗的批准,也在計劃未來幾個月內開始臨床試驗。或許不久之後,吃藥就不再是件難事。
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