在今年的歐洲愛滋病大會(EACS 2023)上，來自英國倫敦帝國理工學院的Renos Keniyopoullos表示，DTG（dolutegravir）可能會激活「凝血」細胞血小板，導致不必要的血液凝固。當血小板暴露於DTG的常規體內濃度時，血小板的凝血活性增加了三倍多。這些結果是在實驗室環境下發現的，下一步有必要對愛滋感染者進行臨床評估。
血小板負責血液凝固，當它們受到刺激，如組織損傷時，就會發生凝血。然而，血小板過度激活可能會導致不必要的凝血，增加中風、心臟病發作和其他嚴重健康問題的風險，因為它會「堵塞」重要的血管。這種堵塞被稱為血栓症，因為它可能會導致突然死亡，所以也被稱為「無聲的殺手」。
血小板對許多刺激都非常敏感，有時它們甚至會對某些藥物做出反應，進入「過度活躍」模式。當處於這種狀態時，任何額外刺激，如小血管損傷，都足以使它們過度凝結，並阻塞血管停止血液流動。如果血管恰好在大腦里，就會導致中風，如果在心臟里，就會導致心臟病發作。
研究
倫敦帝國理工學院的研究人員從愛滋陰性獻血者的血液中分離出血小板，接下來，他們將這些血小板與我們體內已知會觸發血小板聚集(凝血)的物質混合。然後他們在混合物中加入DTG或比克替拉韋(bictegravir)來測量血小板凝血活性的差異。
藥物添加量與愛滋感染者的正常血藥濃度相當。在另一項試驗中，研究人員還加入了通常與DTG和比克替拉韋聯合使用的藥物，以評估它們是否有額外效果。
發現
與僅暴露於一種觸發凝血天然物質的血小板相比，在DTG存在下觀察到的凝血水平高出3.6倍。在另一項試驗中，將DTG與其他天然凝血觸發劑的凝血情況進行比較後，發現DTG再次使凝血活性增加了一倍。在不同組合中加入通常與DTG一起用的其他藥物也沒能改變這種效果。
比克替拉韋(bictegravir)——Biktarvy中的DTG「表親」分子——似乎會略微提高血小板的凝血活性；但這種影響很小，研究人員認為可以忽略。
結論
在實驗室環境下，DTG似乎會導致血小板進入過度活躍狀態，可能會阻塞血管，使器官組織失去血液流動和氧氣，導致組織死亡。雖然DTG觸發這種過度活躍狀態的機制尚不清楚，但Renos Keniyopoullos認為這可能和DTG促進鈣流入細胞的能力有關，血小板內鈣含量增加可能是激活和凝血的直接信號。
不過這些發現僅基於實驗室測試，並不能準確反映人體內發生的情況。意識到這一點後，Keniyopoullos將測試DTG在人體內的血小板激活水平。如果觀察到與實驗室測試相似的結果，那麼對於那些需要降低心血管疾病風險的人來說，DTG以外的藥物可能更合適。